【摘 要】 目的 探讨三苯氧胺（TAM）逆转肺癌A549/DDP细胞多药耐药性（MDR）的作用及可能机制。 方法 以噻唑蓝（MTT）比色法测定TAM对A549/DDP细胞的生长抑制率，流式细胞术检测TAM对A549/DDP细胞内Rho123表达的影响，选取最佳的TAM实验浓度。以MTT法检测TAM对阿霉素（ADM）、吉西他滨（GEM）、顺铂（DDP）的逆转效率，即时聚合酶链反应法检测TAM对A549/DDP细胞多药耐药基因1（MDR1）mRNA水平的变化，蛋白质印迹法检测P糖蛋白（P-gp）表达水平的变化。 结果 TAM剂量在10.0 μmol/L时对A549/DDP细胞毒性小且可增加细胞内Rho123的蓄积，10.0 μmol/L的TAM能增加化疗药物的敏感性，对ADM、GEM、DDP的逆转倍数分别为3.0、7.2、2.0倍，使MDR1 mRNA的表达率较用药前下降35%，并可显著抑制P-gp的表达水平。 结论 TAM体外可逆转A549/DDP细胞MDR，提高A549/DDP细胞对化疗药物的敏感性，其机制可能与抑制MDR1表达、减少细胞内药物外排有关。