【摘要】目的：探讨头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)在大鼠在体和离体小肠中代谢的吸收机制。方法：取Wistar大鼠随机分组，进行头孢妥仑匹酯在体肠袢吸收及应用酯酶抑制剂奥利司他(orlistat)后离体肠管温孵实验，采用HPLC梯度洗脱方法测定各肠溶液样品中头孢妥仑匹酯及头孢妥仑峰面积，验证头孢妥仑匹酯的吸收代谢机制。结果：头孢妥仑匹酯于大鼠在体及离体对照组肠溶液中0 min已有部分转化为头孢妥仑，于大鼠离体肠溶液中给酯酶抑制剂奥利司他后则于1 min后发生转化。结论：头孢妥仑匹酯于小肠吸收时，被小肠酯酶迅速水解成头孢妥仑，该作用可被酯酶抑制剂奥利司他所抑制。