【摘 要】 目的 观察斑蝥素酸镁、斑蝥素及斑蝥素酸钠3种斑蝥素类物质对人肝癌细胞HepG2的体外抗肿瘤活性。 方法 （1）采用磺酰罗丹明染色法（SRB法）检测不同浓度斑蝥素酸镁、斑蝥素及斑蝥素酸钠在体外对人肝癌细胞HepG2增殖的抑制作用；（2）使用透射电镜观察2.27 μmol/L斑蝥素酸镁作用于肝癌细胞HepG2 48 h后细胞超显微结构的变化。结果 （1）斑蝥素酸镁、斑蝥素及斑蝥素酸钠对人肝癌细胞HepG2有明显抑制作用，抑制率随药物浓度的增加而升高，且呈剂量效应关系，其半数抑制浓度（IC50）分别为2.27、5.70、8.41 μmol/L；（2）透射电镜下见核染色质聚集成块附着于核膜下，且见核异形等凋亡细胞形态特征。 结论 斑蝥素酸镁对人肝癌细胞HepG2的抑制作用优于斑蝥素和斑蝥素酸钠，且斑蝥素酸镁可以诱导人肝癌细胞HepG2发生凋亡。