【摘要】目的探寻一种高效的具有抗癌作用的化合物，设计合成新型去甲斑蝥素衍生物，并测试其抗肿瘤活性。方法顺丁烯二酸酐与呋喃反应得到中间体5，61二氢去甲斑蝥素，然后进一步与液溴反应得到中间体5，61二溴去甲斑蝥素，再分别与多种芳香胺加热回流反应，生成多个溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物；用CCK18法对化合物C1、C2、C3、C5、C8进行人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞BGC803的抑制活性测试。结果在浓度50μmol/L作用时，5种受试化合物对人肝癌细胞HepG2的增殖抑制率为48.20%，最低为7.10%，4种受试化合物对人胃癌细胞BGC803的抑制率最高达64.23%；而对人胃癌细胞BGC803的增殖抑制率达50.00%以上。结论溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物具有一定的抗胃癌活性，但其抗肝癌活性相对较弱。